本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # Z" U5 C7 W4 \4 @. g
2 m q4 u- w, L; J7 }( \6 fhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html& O! a( K2 o x F# E. ?: }9 x
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- n; A. e! q2 d6 v0 j% t$ X; b7 V
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) A* t3 Y7 p% M+ n" v: JIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] - q1 O9 t/ ~; \" Y% Z4 j
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]6 g. {8 B* c4 v& a. ?
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. H5 i1 z J. W3 p3 _' b% v( i特征
; A! q0 S: ]% k, p& X5 G5 x2 Q* i
. P% d( a0 m7 K/ W0 u- d$ X2 S1 @最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。/ H* S; t' h3 D1 A% t3 s( h. L
' T" d3 ?+ l1 u
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
7 S; \7 ^- R& H7 a1 S# H0 J. j2013年12-24日1 D- s. A: I2 p7 s& Z* F" s
老马(925951365) 11:23:42
8 ?5 ~% G( S, Y' ] 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
+ W: o) e( h3 k: G+ t( y老马(925951365) 11:38:19$ c% {/ ?2 U4 M6 a
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制 }% Y8 Y# z1 I$ |) H
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
7 F# N1 F& g; x6 f7 A; L蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵! _2 M$ M! y, v/ V! |$ s2 p! s
等明年,大家就可以联BIBF1120了
# O0 H7 x4 B9 f4 }: W. s. f老马(925951365) 11:57:30+ e" m. g3 p$ b
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; J& a+ F( J! h5 c% {/ T; p }老马(925951365) 11:59:085 w9 f/ R" o4 W2 h& O' M' B9 [8 D
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
; H/ H+ B4 D* y& JBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
* j4 r, V3 @8 L7 a3 y这药副作用不大,每天150mg*2- S2 s& p" |) s2 v( h" a
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
3 @3 P( n1 p% X! ~3 @* F+ x. i" W4 P( s n" p+ v$ n3 [
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